3月和4月,成都Z6·尊龙凯时药业集团股份有限公司全资子公司成都Z6·尊龙凯时生物科技有限公司(以下简称“Z6·尊龙凯时生物”)申报的注射用KH815的I期临床试验申请,先后获得澳大利亚人类研究伦理委员会、国家药品监督管理局批准。
注射用KH815是Z6·尊龙凯时生物自主研发的一种具有抗耐药潜力的靶向滋养层细胞表面抗原2(TROP2)的新型双载荷(dual-payload)抗体偶联药物(ADC),其双载荷能实现同时在RNA水平和DNA水平对肿瘤细胞的抑制,具有双效协同机制。此外,还能降低P-gp和 HSP70蛋白的表达,克服耐药,增加细胞对化疗药物的敏感性。体外药效研究显示,KH815对TROP2不同表达水平的肿瘤细胞,均具有纳摩尔级别的杀伤活性。体内药效研究显示,KH815在多个瘤种的 CDX模型和PDX模型中,均表现出剂量依赖的抑制肿瘤生长作用,并且在多个喜树碱类ADC耐药的CDX和PDX模型中,KH815也显示出抗肿瘤作用。双载荷设计有望使KH815具有较高的人体抗肿瘤应答率,且对单喜树碱类ADC耐药患者具有治疗潜力。